茚嗪氟草胺市场与发展
发布时间 :
2023-01-10
三嗪类除草剂是一类历史悠久的除草剂，在农业生产中发挥了重要作用。目前上市的三嗪类除草剂品种有13个，其中有11个品种在20世纪50～70年代上市，另外2个品种三嗪氟草胺和茚嗪氟草胺分别于2006年和2011年上市。三嗪类除草剂尽管受到残效期长、地下水中检出、部分地区登记取消等不利因素影响，但得益于复配剂的广泛使用，草甘膦抗性杂草发展等，近年来保持稳定的增长速率，并于2019年创下全球销售额14.15亿美元的新高，2014—2019年复合年增长率为1.6%。
茚嗪氟草胺（indaziflam）是最新开发的一款三嗪类除草剂，由拜耳公司研发。其除草谱广、持效期长，且对抗性杂草有效；与其他上市的三嗪类除草剂相比，其有效成分用量低。
01理化性质及毒性
茚嗪氟草胺纯品为白色至浅褐色粉末。熔点：183℃；蒸气压：2.5×10-8Pa（20℃）；亨利常数（25℃）：2.69×10-6 Pa·m3/mol。相对密度（20℃）1.23。水中溶解度（20℃）：2.8 mg/L（pH 9）；有机溶剂中溶解度（20℃）：丙酮中55 g/L、乙腈中7.6 g/L、乙醇中13 g/L、正庚烷中0.032 g/L。茚嗪氟草胺在土壤中具有持久性，土壤降解DT50为150 d（典型）。水中光解速率中等，DT50为5 d（pH 7）。
茚嗪氟草胺对赤子爱蚯蚓（Eisenia foetida）急性毒性为低毒，LD50＞2,000 mg/kg；慢性毒性中等，NOEC为34.0 mg/kg。对蜜蜂低毒，急性接触LD50＞100 μg/蜂。
02作用机理及应用
茚嗪氟草胺是由德国拜耳公司开发的一款三嗪类除草剂，为纤维素生物合成抑制剂（CBI），通过抑制细胞膜的生物合成，从而影响植物分生组织生长，起到除草效果。土壤施用后，其经由植物下胚轴吸收，抑制新生根和叶生长，茎叶部黄化，最终导致杂草枯死。
茚嗪氟草胺具有杀草谱广、持效期长、用量低等优点，多用于土壤处理，也可采用叶面喷雾使用。茚嗪氟草胺用于多年生柑橘、葡萄、果树、坚果、甘蔗、草坪、高尔夫球场、观赏植物、圣诞树，以及森林、工业种植园等，防除80多种禾本科杂草和阔叶杂草，包括难防杂草马唐、牛筋草、早熟禾等。其还是一款抗性管理工具，对抗乙酰乳酸合成酶（ALS）抑制剂、草甘膦、三嗪类除草剂、乙酰辅酶A羧化酶（ACCase）抑制剂类除草剂杂草有效。
茚嗪氟草胺是最新开发的一款三嗪类除草剂，目前无其他新三嗪类除草剂在研。与其他三嗪类除草剂老品种相比，茚嗪氟草胺用量低，有效成分用量仅为25～100 g/hm2。
拜耳公司开展的田间药效试验结果显示，茚嗪氟草胺对禾本科杂草和阔叶杂草的持效期长达6个月。应用该产品不仅能减少除草剂用量、使用次数，节省劳动力，还有助于减少用水量、机械应用和二氧化碳排放等。
茚嗪氟草胺既可以苗前单独使用，也可和其他苗后除草剂复配用于苗后除草。其配伍品种包括敌草快、草甘膦、异噁唑草酮、2,4-滴、麦草畏、五氟磺草胺、砜嘧磺隆等。
茚嗪氟草胺是重要的果蔬、梨果用除草剂，2019年列全球果蔬用除草剂第4位，梨果用除草剂第5位。
3.1 在美国的登记
茚嗪氟草胺2010年在美国登记，这也是该有效成分的全球首个登记，商品名Specticle，2011年上市，用于草坪防除阔叶杂草和禾本科杂草。自茚嗪氟草胺在美国取得其全球首个登记后，其产品在美国密集上市，申请登记企业包括拜耳和SBM公司。
茚嗪氟草胺在美国的登记产品数量多，应用范围广泛，既用于草坪、柑橘、坚果树、葡萄、梨果、核果等，也用于道路、人行道、庭院等非农领域；应用方式以土壤处理为主，也可喷雾施用。在美国，茚嗪氟草胺是重要的草坪、葡萄用除草剂。
茚嗪氟草胺在美国上市的主要复配产品有：茚嗪氟草胺+敌草快+草甘膦三元复配剂Specticle Total等；联苯菊酯+麦草畏+茚嗪氟草胺+五氟磺草胺四元复配剂；麦草畏+茚嗪氟草胺+五氟磺草胺三元复配剂；茚嗪氟草胺+砜嘧磺隆复配剂等。
2020年，茚嗪氟草胺、砜嘧磺隆复配水分散粒剂Rejuvra™获得美国登记，用于柑橘、葡萄、梨果、坚果等，以及牧场、耕地边缘和保护储备项目（CRP）土地及自然区域中的入侵杂草，包括雀麦等。登记试验表明：Rejuvra™能有效控制入侵性一年生禾本科杂草，减少了时间和人工成本；与未处理小区相比，Rejuvra™处理小区中的多年生牧草生物量增加了2～3倍。Rejuvra™具有长期稳定的杂草控制能力，能够恢复多年生本地植被，改善野生动植物栖息地，降低野火风险，解决方案较为经济等优点。
3.2 在加拿大的登记
3.3 在澳大利亚的登记
3.4 在其他国家的登记
2011年，茚嗪氟草胺及其悬浮剂产品Alion（500 g/L）在智利登记，主要用于果树和坚果树防除阔叶杂草和禾本科杂草；2012年，Alion在智利扩作至鲜食葡萄和榛子。
2013年，拜耳公司在阿根廷推出茚嗪氟草胺产品Alion，用于柑橘、果树和葡萄园除草。
2014年，拜耳公司在危地马拉推出除草剂Merlin Total（异噁唑草酮+茚嗪氟草胺），以提高当地的甘蔗产量。
2015年，拜耳公司在萨尔瓦多上市Merlin Total，用于甘蔗。
2016年，茚嗪氟草胺在巴西登记，用于咖啡、柑橘、桉树、甘蔗和草坪。2019年，茚嗪氟草胺与异噁唑草酮复配悬浮剂产品Provence Total以及单剂产品Alion在巴西上市。Provence Total用于甘蔗，防除三叶鬼针草（Bidens pilosa）、白苞猩猩草（Euphorbia heterophylla）、车前状臂形草（Brachiaria plantaginea）、大黍（Panicum maximum）等禾本科杂草和阔叶杂草，持效期长达200 d。Alion用于香蕉、肉豆蔻、葡萄、芒果和椰子等小宗作物。两者上市前，拜耳在巴西开展了200多个田间试验，试验证实了两者的除草剂效果，及其易操作性和灵活性、增产效果。
此外，茚嗪氟草胺还在日本、墨西哥、印尼、马来西亚、越南和菲律宾等国家登记和上市，用于水果、坚果和其他作物。
截至2022年6月，茚嗪氟草胺未在欧盟登记，也未获得我国登记。
04专利概况
PCT专利：WO2004069814，申请于2004年1月23日，2024年1月22日期满；发明名称：Amino 1,3,5-Triazines N-Substituted with Chiral Bicyclic Radicals, Process for Their Preparation, Compositions Thereof and Their Use as Herbicides and Plant Growth Regulators。
欧洲专利：EP1592674，申请于2004年1月23日，2024年1月22日期满；发明名称：Amino 1,3,5-Triazines N-Substituted with Chiral Bicyclic Radicals, Process for Their Preparation, Compositions Thereof and Their Use as Herbicides and Plant Growth Regulators。
美国专利：US8114991，申请于2004年2月3日，2024年2月3日期满；发明名称：Amino-1,3,5-triazines N-substituted with Chiral Bicyclic Radicals, Process for Their Preparation, Compositions Thereof and Their Use as Herbicides and Plant Growth Regulators。
中国专利：CN100448850C（ZL200480003474.6），申请于2004年1月23日，2024年1月22日期满；发明名称：用手性双环基团N-取代的氨基-1,3,5-三嗪类、其制备方法、其组合物，及其用作除草剂和植物生长调节剂的用途。
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